白皮杉醇是白藜蘆醇的羥基化類似物，兩者具有相似的生物活性，比如抗氧化清除自由基、抗癌、抗炎、心血管保護(hù)等。在某些生物活性方面，白皮杉醇明顯優(yōu)于白藜蘆醇。抗氧化、清除自由基作用白皮杉醇是白藜蘆醇的羥基化類似物，其含有4個(gè)酚羥基。一方面，白藜蘆醇及其類似物作為體外抗氧化劑，常作為抗氧化因子應(yīng)用于化妝品或藥品中，它可以幫助保持肌膚水分，祛除各類斑，延緩皮膚老化等。另一方面，白藜蘆醇及其類似物作為體內(nèi)抗氧化劑，可用于預(yù)防和治療人類的某些疾病。人體內(nèi)的很多疾病都跟活性氧和自由基有關(guān)。李曉霞山等人采用3種不同的抗氧化評(píng)價(jià)方法對(duì)白皮杉醇進(jìn)行了抗氧化性能的研究，并白藜蘆醇TBHQBHT、兒茶素進(jìn)行了對(duì)比，實(shí)驗(yàn)表明白皮杉醇的還原能力和清除羥基自由基的能力均高于白藜蘆醇、TBHQ、BHT和兒茶素，清除DPPH自由基的能力雖比不上TBHQ和兒茶素，但強(qiáng)于白藜蘆醇和BHT，且隨著濃度的增大，白皮杉醇清除DPPH自由基的能力越來越接近TBHQ和兒茶素?？拱┳饔醚芯堪l(fā)現(xiàn)，當(dāng)CYPIB1在腫瘤細(xì)胞中過度表達(dá)時(shí)，白藜蘆醇會(huì)在CYPIB1作用下轉(zhuǎn)化成白皮杉醇，即白藜蘆醇在CYP1B1作用下轉(zhuǎn)化成白皮杉醇，通過抑制cYP1Bl的表達(dá)產(chǎn)生抗癌作用，這一發(fā)現(xiàn)說明白皮杉醇可以直接更有效的用于癌癥的預(yù)防和治療。Lee2等人指出，白皮杉醇可以抑制腫瘤細(xì)胞DNA的合成，誘導(dǎo)細(xì)胞周期中G1期縮短，減少CDK2、CDK4、細(xì)胞周期蛋白A和D1，并在24小時(shí)內(nèi)抑制CDK2，CDK4的活性還有人報(bào)道，白皮杉醇能誘導(dǎo)無雄激素受體的前列腺癌細(xì)胞PC3中神經(jīng)酰胺濃度的增加，從而抑制細(xì)胞增殖，進(jìn)而抑制前列腺癌。抗炎作用有研究指出白皮杉醇具有很強(qiáng)的抗炎活性，對(duì)COX-2具有很高的選擇性，選擇性指數(shù)為417.08，較低濃度就可以抑制coX-2的活性。Jn1等人研究表明白皮杉醇可以抑制PGE2、NO和促炎因子的產(chǎn)生，并可以抑制iNOs和Cox-2mRNA的表達(dá)從而顯示出較強(qiáng)的抗炎活性，同時(shí)還指出了白皮杉醇抑制炎癥細(xì)胞因子基因的轉(zhuǎn)錄是通過抑制NF-KB及其信號(hào)傳導(dǎo)途徑。劉丹等人在白皮杉醇對(duì)佛波酯誘導(dǎo)McF-10A細(xì)胞中NF-KB激活和COX-2表達(dá)的抑制作用實(shí)驗(yàn)中表明，白皮杉醇可以抑制促癌劑TPA誘導(dǎo)人體正常乳腺上皮細(xì)胞中NF-KB的激活和cOX-2蛋白的表達(dá)，此作用要遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于白藜蘆醇和氧化白藜蘆醇，白皮杉醇還可以抑制IκBa的磷酸化和降解，阻止NF-KBp65亞基進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)。心血管保護(hù)作用白皮杉醇及白藜蘆醇對(duì)心臟和血管的保護(hù)作用體現(xiàn)在能減少缺血一再灌注動(dòng)物模型的心肌梗死面積、降低室性心動(dòng)過速及室顫的發(fā)生率和持續(xù)時(shí)間，降低死亡率，以及廣泛的血管舒張效應(yīng)。